技术原理
基于活性的蛋白质组分析(Activity-Based Protein Profiling,ABPP)是化学蛋白质组学核心技术,以活性位点特异性共价探针为核心,实现复杂生物样本中功能性活性蛋白的原位标记、富集与鉴定。
探针由三部分构成:反应基团(靶向丝氨酸水解酶、半胱氨酸蛋白酶、氧化还原酶等催化中心)、连接臂与报告基团(生物素、荧光基团、炔基/叠氮基)。
核心优势
- 功能导向:仅标记激活态蛋白,不识别无催化活性的失活蛋白或前体
- 原位生理环境:兼容活细胞、组织、体液等复杂体系
- 高精度鉴定:结合 LC-MS/MS 实现高特异性富集与精准鉴定
- 动态范围广:可检测低丰度活性蛋白,灵敏度提升 8–10 倍
标准化流程
- 探针设计与活性验证(IC₅₀ 与母核分子偏差 ≤ 3 倍)
- 原位标记与竞争对照(37℃ 孵育 1–4 h)
- 点击化学富集纯化(Cu(I) 催化 + 链霉亲和素磁珠)
- 胰蛋白酶酶解 + 高分辨 LC-MS/MS 检测(DDA/PRM 模式)
- 生信分析与靶点验证(Western Blot / CETSA / 分子对接)